sulfadoxina
Categoria: Antibiotici
Meccanismo d’azione Gli antibiotici sulfamidici (o sulfonamidici) agiscono sui batteri Gram positivi e negativi inibendo l’enzima diidropteroato sintetasi, enzima che utilizza l’acido para-aminobenzoico (paba) per sintetizzare l’acido diidrofolico e da lì (con la diidrofolico reduttasi) le purine (e conseguentemente il DNA). I Sulfamidici sono analoghi strutturali del PABA e agiscono quindi come falso substrato dell’enzima. La resistenza all’antibiotico si può verificare per bersaglio alterato, impermeabilità del batterio o sovrapproduzione di paba.
Caratteristiche e impieghi I Sulfamidici assorbibili per via orale (Sulfametoxazolo, Sulfisoxazolo, Sulfadossina) sono usati per infezioni sistemiche o renali. Quelli non assorbibili sono usati nella colite ulcerosa (per es. la Sulfasalazina, che libera acido 5 amino salicilico). Ad uso cutaneo (Sulfadiazina) sono usati in congiuntiviti e nel trattamento delle ustioni. I sulfamidici sono spesso usati in associazione al Trimetoprim (inibitore della diidrofolico reduttasi) per sinergia sulla stessa via metabolica.
Farmacocinetica Possono essere somministrati in vari modi e possono essere o meno assorbibili per via orale (non assorbibili come sulfasalazina sono usati per infezioni intestinali). I sulfamidici assorbibili si distinguono poi in sulfamidici a breve (Sulfisoxazolo, Sulfametoxazolo), media (Sulfadiazina) e lunga (Sulfadossina) durata d’azione. Sono metabolizzati nel fegato per glucuronoconiugazione ed escreti per via renale.
Effetti collaterali e avvertenze Possono precipitare nelle vie urinarie (a pH 6) dando infiammazioni (cristalluria). Possibili effetti antifolici (granulocitopenia, leucopenia). Possono inoltre dare irritazioni cutanee, allergie e allergie crociate quando in associazioni ad altri farmaci (diazossido, sulfaniluree, diuretici dell’ansa (furosemide, torsemide, bumetanide) inibitori dell’anidrasi carbonica).