secobarbital

Categoria: Farmaci attivi sul sistema nervoso centrale

Meccanismo d’azione I barbiturici sono farmaci obsoleti come sedativi in quanto hanno un basso indice terapeutico. Attualmente vengono utilizzati come anestetici o anticonvulsivanti. Questi farmaci agiscono non selettivamente sui canali del Cloro nei recettori del GABA, insinuandosi nel canale e mantenendolo aperto per il passaggio dello ione, che causa una iperpolarizzazione di membrana. A differenza delle benzodiazepine, i barbiturici hanno quindi azione anche in assenza del GABA.

Caratteristiche e impieghi Vengono utilizzati i barbiturici a breve durata d’azione (come il tiopentale) nelle prime fasi delle anestesie, quelli a lunga durata d’azione (fenobarbital, mefobarbital) principalmente nell’epilessia come anticonvulsivanti.

Farmacocinetica Vengono somministrati per via orale o parenterale, hanno azione nell’encefalo e nel sistema limbico, dove danno l’azione sedativa. Sono quindi metabolizzate nel fegato dal CyP450, di cui sono induttori. Sono escreti per via renale.

Interazioni I barbiturici, in quanto induttori del CyP450, hanno interazioni con tutti i farmaci metabolizzati da questi enzimi epatici, che vedranno una diminuzione della loro concentrazione ematica e della loro durata d’azione ed effetto.

Effetti collaterali e avvertenze Gli effetti collaterali dipendono dal loro basso indice terapeutico, a dosi alte si arriva alla depressione respiratoria fino al collasso. Inoltre i barbiturici danno fenomeni di tolleranza psichica e fisica e dipendenza, che può portare in caso di brusca cessazione della terapia a sindrome da astinenza.