ranitidina

Categoria: Farmaci dell’apparato gastrointestinale

Meccanismo d’azione I farmaci antagonisti sui recettori per l’istamina sono antagonisti competitivi sui recettori H2 dell’istamina che si trovano nelle cellule parietali gastriche. L’istamina ha azione stimolante le cellule parietali gastriche a secernere nell’antro gastrico maggiori quantità di protoni con la pompa H+/K+, la loro inibizione ha quindi effetto antiacido. Sono farmaci selettivi, in quanto i recettori sistemici dell’istamina sono differenti (vedi antagonisti H1), e potenti, riescono infatti a ridurre la secrezione acida fino al 90%.

Caratteristiche e impieghi Vengono impiegati in in casi di ulcera peptica. Esiste la possibilità di refrattarietà a questi farmaci (20% dei casi), specialmente in anziani e pazienti fumatori.

Farmacocinetica Assunti per via orale, biodisponibilità variabile e metabolismo epatico tramite CyP450. Sono eliminati per via urinaria.

Interazioni Interagiscono con farmaci che richiedono un pH basso per essere assorbiti, come il Ferro o farmaci azolici, inoltre interagiscono con farmaci che vengono metabolizzati dal CyP450, come warfarin, fenitoina o teofillina, con i quali non devono essere co-somminstrati.

Effetti collaterali e avvertenze Sono farmaci ben tollerati per via della loro selettività d’azione. Eventuale effetto collaterale può essere mal di testa. Per Cimetidina possibili anche effetti antiandrogeni per aumento della sintesi di prolattina ed estrogeni, quindi ginecomastia nell’uomo (crescita del seno) e galattorrea nella donna (eccessiva produzione di latte). Inoltre inibisce il CyP450.