prazosina

Categoria: Farmaci antipertensivi

Meccanismo d’azione I farmaci ? bloccanti agiscono inibendo i recettori ? adrenergici del letto vascolare con conseguente inibizione del rilascio di noradrenalina ed effetto antipertensivo. Fenossibenzamina, Prazosina e Terazosina agiscono bloccando i recettori ?1 in modo irreversibile per la fenossibenzamina e reversibilmente gli altri; le imidazoline (Fentolamina, tolazolina) bloccano in modo reversibile i recettori ?1 ed hanno anche azione diretta sui vasi inducendo vasodilatazione. Doxazosin blocca i recettori post-sinaptici ?1 in modo competitivo. Clonidina in realtà è un agonista ai recettori alpha, ma stimola i recettori adrenergici centrali che sono inibitori del sistema simpatico, e quindi di riflesso induce vasodilatazione; riduce inoltre la soglia di attivazione dei barocettori centrali, le zone del sistema nervoso centrale che controllano la pressione vasale, e riduce la sensibilità dei muscoli lisci delle arteriole ai mediatori vasocostrittivi come noradrenalina.

Caratteristiche e impieghi Sono impiegati come antipertensivi, anche in associazione ad altri ipotensivi, oppure nel trattamento del feocromocitoma, un tumore che colpisce la zona midollare delle ghiandole surrenali e induce un forte rilascio di adrenalina e noradrenalina, con conseguenti tachicardia e aritmie.

Farmacocinetica Somministrati per via orale o parenterale, metabolismo variabile, escrezione per via renale.

Effetti collaterali e avvertenze – Ipotensione posturale – Miosi – Senso di ostruzione nasale – Aumento della forza di contrazione cardiaca – Ad alte dosi possono indurre aritmie – Disturbi gastrointestinali Per fenossibenzamina sono possibili anche effetti centrali come sedazione, nausea, stanchezza, in quanto è in grado di penetrare nel sistema nervoso centrale.