miconazolo

Categoria: Antibiotici antifungini

Meccanismo d’azione I farmaci azolici bloccano la sintesi dell’ergosterolo, componente indispensabile delle membrane dei funghi, per azione selettiva su un Citocromo P450 fungino.

Caratteristiche e impieghi Vengono impiegati nelle micosi sistemiche o cutanee, agiscono anche su vari tipi di Candida, dermatofiti e Aspergillus. Ketoconazolo viene anche usato nella sindrome di Cushing (eccesso di cortisonici) in quanto ad alte dosi è un inibitore della sintesi dei glucocorticoidi.

Farmacocinetica Vengono somministrati per via orale (fluconazolo anche per endovenosa) o cutanea (in particolare miconazolo), ed escreti per via renale. Tra i farmaci azolici, il più potente risulta essere l’itraconazolo, anche se ha bassa biodisponibilità (il suo assorbimento è favorito dal cibo).

Interazioni Danno una debole azione di inibizione anche sul CyP450 umano, quindi interazioni con tutti i farmaci metabolizzati da CyP450 epatici, specialmente il Ketoconazolo, che è il meno selettivo, che dà importanti interazioni con gli antistaminici. Ketoconazolo inoltre interagisce anche con la biosintesi degli ormoni steroidei, e il suo assorbimento è influenzato dagli antiacidi, in quanto necessita di pH acido per un buon assorbimento.

Effetti collaterali e avvertenze La tossicità non è molto elevata, in genere sono possibili disturbi gastrointestinali, raramente epatiti.