fluorouracile

Categoria: Antitumorali

Meccanismo d’azione Gli antagonisti purinici e pirimidinici svolgono la loro funzione antitumorale come falsi substrati nelle vie biosintetiche dei nucleotidi purinici e pirimidinici e quindi nella sintesi del DNA. Cladibrina impedisce i meccanosmi di riparazione del DNA e porta a rottura della doppia elica del DNA. Il Fluorouracile viene incorporato nell’RNA ed interferisce con la sintesi del DNA. Spesso questi farmaci necessitano di attivazione per fosforilazione a nucleotidi trifosfato, agendo come profarmaci.

Caratteristiche e impieghi Vengono impiegati in generale contro le leucemie e vari tipi di tumori: Gemcitabina si usa per carcinomi polmonari e del pancreas, Capecitabina nel carcinoma mammario.

Farmacocinetica Vengono somministrati per via parenterale (eccetto Capecitabina per via orale), escreti con le urine.

Effetti collaterali e avvertenze La tossicità si manifesta con mielosoppressione, nausea, vomito, alopecia.