delavirdina

Categoria: Antivirali

Meccanismo d’azione Gli inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa si legano sulla trascrittasi inversa virale in un sito vicino ma diverso rispetto agli inibitori nuclseosidici della trascrittasi inversa. Questi inibitori non nucleosidici non competono (a differenza dei nucleosidici) con altri nucleosidi trifosfato antivirali, e non necessitano di attivazione per fosforilazione. Il legame col sito attivo blocca l’azione di DNA e RNA polimerasi virali.

Caratteristiche e impieghi Impiegati contro virus HIV-1.

Farmacocinetica Somministrati per via orale (con buona biodisponibilità), legano le proteine plasmatiche, tra cui l’albumina, e hanno lunga emivita, sono metabolizzati nel fegato dal CyP450, di cui Delavirdina è inibitore e Efavirenz induttore. Escreti per via urinaria.

Interazioni Interazioni con altri farmaci metabolizzati dal CyP450.

Effetti collaterali e avvertenze Nausea, rash cutanei anche mortali,.mal di testa, diarrea, Efavirenz è anche teratogeno.